焦点速讯：曲唑酮，对付失眠的妙招？

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本号前期介绍了褪黑素受体激动剂催眠的效果。但遇到伴有抑郁或者焦虑的失眠情况时，褪黑素受体激动剂催眠效果往往不佳。

失眠出现了焦虑，焦虑加重失眠，怎么办？失眠往往不是孤立存在的。长期失眠者受失眠折磨，容易出现抑郁、焦虑症状；而抑郁、焦虑又会进一步加重失眠的存在。失眠者产生抑郁、焦虑的风险是不失眠者的5倍左右。而抑郁、焦虑患者约70%伴有失眠。这种情况下医生可能会推荐具有镇静作用的抗抑郁药。

这次就说说比较有代表性的曲唑酮吧。曲唑酮是5-羟色胺拮抗剂/再摄取抑制剂。曲唑酮具有镇静催眠作用和抗抑郁焦虑作用。曲唑酮半衰期5-9小时，即可以避免部分非苯二氮卓类抗失眠药物因半衰期太短而难以控制早醒，也可以避免部分苯二氮卓类药物因过长的半衰期导致的残留效应。并且，曲唑酮还没有成瘾性。比较适用于伴有焦虑或抑郁的失眠患者。

一个睡眠周期包括非快速眼球运动期（NREM）睡眠和快速眼球运动期（REM）睡眠。其中，NREM睡眠分为浅睡眠（N1期和N2期）和深睡眠（N3期和N4期），后者又称为慢波睡眠，。慢波睡眠是决定睡眠质量的主要成分。慢波睡眠不足会导致睡眠满足感缺失和白天疲劳感增加。在治疗失眠方面，曲唑酮可以优化睡眠结构，延长慢波睡眠时间，增加睡眠满足感。苯二氮卓类不同程度地延长浅睡眠N2期，缩短深睡眠期，因此不能改善慢波睡眠。大部分非苯二氮卓类也不能改善睡眠结构。

曲唑酮并非新药，国内上市已久。曲唑酮虽然没有被批准为一种抗失眠药物，但2012年在美国抗失眠药处方中排名第1。目前全球已有40多个临床试验研究，涉及到失眠、抑郁等方面。

曲唑酮使用效果如何？这是多数人最关心的问题。身边有朋友服用后30分钟内就困意十足，比既往用的非苯二氮卓类催眠药来的快，效果更强。既往晚上睡觉中途会醒来2-3次，服用曲唑酮后醒来1次左右。整晚没有奇异的梦境。第二天早上起床时有时会略感头晕，但半小时内基本会消失，焦虑也有缓解。进一步了解，30%左右的患者服用曲唑酮后反映有副作用。比较典型的包括：晨起后的hangover（头痛、眩晕等情况）、口干、视力模糊、便秘。还有，晚上空腹服用，有时会感到恶心。

注意曲唑酮与其他药物的相互作用以及曲唑酮的剂量选择。小剂量下发挥镇静助眠作用。大剂量下发挥抗抑郁作用。应用时请在医生指导下选择合适的剂量。

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